立异农药研究战略 效劳农业增产增收 |
| 时间：2014-06-10 泉源：中国科学报 视力�；； ；；；；ど� |
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刘长令获中国石化联合会科技前进奖一等奖。。。。。。 农业是国民经济的支柱工业，，是实现社会经济可一连生长的主要基础。。。。。。农药是农业生产中不可或缺的主要物资，，天下各国的农业生长实践证实，，农药是农业稳产增产、提高农产品品质和劳动生产率的要害因素，，充分合理使用农药是增进农业生长行之有用的途径。。。。。。我国是一个生齿大国，，包管粮食清静的迫切需求和日益增添的情形压力，，对我国新农药研发提出了全新的挑战。。。。。。20世纪90年月以来，，RAYBET雷竞技集团高级专家、美国化学会会员、沈阳化工研究院总工程师兼新药创造研究室主任刘长令教授坚持自主立异，，在新农药前沿性要害手艺领域取得了重大理论突破和原始立异效果，，为农业增产增收作出了主要孝顺。。。。。。 高效创造农药新战略 刘长令通过十多年新农药创造的探索和总结，，创立性地提出了一种高效创造新农药的要领，，即中心体衍生化要领。。。。。。该要领的实质就是使用化学反应，，从化学合成的角度出发，，把新药先导发明的重大历程简朴化。。。。。。1995年到2013年时代，，通过刘长令及其科研团队的一直验证与完善，，中心体衍生化要领战略逐步趋向系统化并获得海内外偕行的认可。。。。。。这一手艺要领的优势在于，，不但可以用于创造专利�；； ；；；；す婺Ｍ獾幕衔�，，还可以创造结构全新的化合物；； ；；；；不但能提高发明先导化合物、高活性化合物的效率和几率，，快速开发出高效、低毒、环保、清静的绿色农药，，并且还可以有用使用我国现有资源和生产能力，，大幅度降低创造农药的投资和生产本钱，，提高市场竞争力，，降低使用本钱，，增收节支，，更好地效劳“三农”。。。。。。 刘长令曾先后受邀于2010年在美国Dow AgroSciences、2011年在美国FMC；； ；；；；2010年在墨尔本第12届IUPAC国际农药聚会、2011年在洛杉矶214届ACS聚会和2012年中国（沈阳）绿色化工生长岑岭论坛，，2013中国国际农用化学品聚会（上海）做了中心体衍生化要领的学术报告。。。。。。2012年11月在天下农用化学品大会，，英国Agranova公司总裁Rob Bryant博士在他所做的《农用化学品害物治理》报告中，，重点强调了中国沈阳化工研究院乐成建设的“中心体衍生化要领”。。。。。。2013年3月国际主要农药杂志Agrow也报道了该要领及其应用效果；； ；；；；近期刘长令等撰写的论文《中心体衍生化战略在农药创造中的应用》揭晓在Chemical Reviews上。。。。。。鉴于刘长令在新农药创造理论研究方面取得令人瞩目的效果，，他将受邀出席2014年8月在美国旧金山召开的第13届IUPAC国际农药大会，，并做题为《创造新农药品种的有用途径——中心体衍生化要领》的大会报告。。。。。。 “中心体衍生化要领”为我国立异农药的研发提供了一种行之有用的新要领、新思绪，，在这一立异战略的指导下，，刘长令领衔的研究团队已经从合成的2万个新化合物中，，先后筛选出30多个高活性化合物并经由进一步研究确认了10多个化合物具有很好的工业化开发远景。。。。。。 其主要研究效果有：1.首次使用β-酮酸酯合成了香豆素、吡唑、嘧啶中心体，，并将其引入到甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂结构中，，乐成创造了杀菌剂唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯，，杀螨剂嘧螨胺等。。。。。。首次将这些中心体引入到二氯丙烯醚类杀虫剂结构中，，发明了高杀虫活性化合物SYP-4380等。。。。。。2.使用2,6-二氯甲苯为质料，，首次设计并合成了却构新颖的二苯胺类化合物，，发明了广谱、高效、价钱低廉的杀菌剂SYP-4288，，以及对玉米清静的除草剂SYP-2194。。。。。。3.首次使用3,4-二氯-三氟甲基苯为质料，，制备2-氯-4-三氟甲基苯酚（除草剂乙氧氟草醚生产中的副产），，乐成地研制了具有很好杀菌和杀螨活性的化合物氟菌螨酯。。。。。。4.使用2-氯-5-甲基吡啶或其衍生物为质料，，首次设计并合成了二氯丙烯醚类杀虫剂SYP-3409等，，新型磺酰胺类除草活性化合物SYP-7408、9736等，，嘧啶胺类杀菌杀虫剂SYP-5501、9069和杀虫杀螨剂SYP-2260等。。。。。。5.以哌嗪为质料，，创造了却构全新的杀螨剂SYP-9971等。。。。。。6.以氯代苯腈为质料，，创造了却构全新、效果好的抗肿瘤化合物SYP-4576等。。。。。。7.对唑菌酯、丁香菌酯等相关化合物举行后续研究，，不但发明这些化合物具有很好的抗植物病毒活性，，还发明这些化合物具有优异的抗肿瘤活性。。。。。。 天下首创高效杀菌剂氟吗啉 由卵菌纲病原菌引起的病害，，如黄瓜霜霉病等是主要的“气传”病害，，一旦爆发对作物可造成杀绝性的损害，，防治这类病害的农药研究恒久受到天下各大研究机构的关注。。。。。。“八五”初期，，海内用于防治卵菌纲病害的农药品种仅有甲霜灵，，但由于连年使用，，抗性爆发已相当严重。。。。。。在外洋，，继甲霜灵之后开发的恶霜灵、霜霉威、霜脲氰、烯酰吗啉等虽已相继应用于农业生产中，，但这些杀菌剂或因恒久一连使用已爆发抗性；； ；；；；或保存差别水平的缺陷如仅有�；； ；；；；せ钚远拗瘟苹钚�；； ；；；；或用量大、残效期太短等缘故原由急需新农药品种更新换代。。。。。。 刘长令经由多年对自然产品肉桂酸衍生物和相关化合物性能研究，，在烯酰吗啉分子结构上导入具有特殊性能的氟原子后，，发明氟化物可以解决烯酰吗啉对孢子萌发抑制率低和治疗性差的问题，，于1994年在天下上首次乐成地设计并合成了新型高效杀菌剂氟吗啉。。。。。。通过大宗的筛选试验和要领研究，，研究职员发明氟吗啉作为一种优良的农用杀菌剂，，关于防治卵菌纲病原菌引起的蔬菜、水果、花卉、烟草的霜霉病、疫病、晚疫病等效果显著，，包括黄瓜霜霉病、马铃薯晚疫病、番茄晚疫病、白菜霜霉病、葡萄霜霉病、辣椒疫病、烟草疫病、荔枝疫病及大豆疫霉根腐病等病害。。。。。。氟吗啉不但坚持了先导化合物优异的预防活性，，并且具有优异的抑制孢子萌发活性和治疗性能。。。。。。氟吗啉化学结构新颖、生物活性优异。。。。。。药效研究效果批注：氟吗啉治疗活性高，，其治疗作用显着优于烯酰吗啉；； ；；；；抗性危害低，，对甲霜灵爆发抗性的菌株仍有很好的活性，，到现在为止未发明抗性菌株；； ；；；；持效期长，，比通常杀菌剂长6~9天，，推荐用药距离比通常杀菌剂长3~6天；； ；；；；在同样生长季内用药次数少。。。。。。 在氟吗啉工业化历程中，，刘长令指导相关科研职员对生产工艺举行了刷新，，在提高收率和降低本钱的同时，，连系企业产品的特点，，实现了循环经济，，为氟吗啉的清洁生产和节能减排做出了主要孝顺。。。。。。氟吗啉生产工艺手艺经辽宁省科技厅效果判断达国际领先水平，，已申请2件发明专利，，其中1件已授权，，并获中国石化联合会科技前进奖一等奖（刘长令排名第一）。。。。。。现在氟吗啉已建成年产200吨原药和2000吨制剂的能力，，单、混剂共6个产品获准生产，，并投放市场。。。。。。迄今为止实现销售额近4亿元，，利税超亿元；； ；；；；累计应用面积近万万亩，，爆发了两百多亿元的社会效益。。。。。。别的，，氟吗啉已在赞比亚、巴基斯坦、印度尼西亚、哥伦比亚等国家挂号并销售，，随着海内外市场的进一步拓展，，氟吗啉未来市场远景会更辽阔。。。。。。 氟吗啉是刘长令创造的我国首个具有中美欧发明专利的创造农药品种，，于1999年实现工业化。。。。。。该品种先后申请海内外发明专利8件，，已授权5件。。。。。�；； ；；；；裰泄⒚髯ɡ苯鸾焙土赡∽ɡ碧厥饨鸾�，，中国石化手艺发明一等奖、国家手艺发明奖二等奖、辽宁省效果转化三等奖(刘长令均排名第一)。。。。。。 除氟吗啉外，，刘长令主持发明的获多国专利授权的杀菌剂唑菌酯、丁香菌酯、唑胺菌酯已获得暂时挂号，，在推广应用中；； ；；；；杀螨剂嘧螨胺和广谱杀菌剂SYP-4288在治理挂号中，，除草剂SYP-2194期待选新品种正处于工业化开发的差别阶段。。。。。。其中唑菌酯不但具有广谱的杀菌活性，，还同时具有很好的抗病毒，，同时兼防害虫尤其是病毒熏染源如蚜虫等，，并使作物抗逆能力增强，，实现了多种病害包括病毒病等的综合防治，，这是其他药剂所不具备的，，且增产增收效果显著。。。。。。研究效果批注唑菌酯在0.125~0.25μM的剂量下对多种肿瘤细胞具有很好的抑制作用（而天下公认最好的杀菌剂嘧菌酯在10.0 μM的剂量下也没有抑制作用），，效果优于司美替尼。。。。。。唑菌酯获大北农科技奖一等奖，，其专利获2013年第十五届中国发明专利奖优异奖。。。。。。上市三年多，，已爆发了很好的经济和社会效益。。。。。。SYP-4288对多种病害如小麦赤霉病、马铃薯晚疫病、桃褐腐病等具有很好的防治效果。。。。。。唑菌酯、丁香菌酯等新品种的性价比具有极大的竞争力，，随着工业化历程的快速生长，，必将爆发更好的经济、社会和环保效益，，推动我国农药立异研究和农药工业结构的调解。。。。。。 氟吗啉、唑菌酯等的创造与工业化竣事了我国无自主知识产权农药品种的历史，，对我国新农药创造起到了涤讪、树模和助推作用，，开创了我国农药领域新纪元，，在我国农药创造史上具有划时代的意义，，对推动我国农药工业、农业生产以及科学手艺前进具有主要意义。。。。。。 专家先容>> 刘长令，，RAYBET雷竞技集团高级专家、美国化学会会员、沈阳化工研究院总工程师兼新药创造研究室主任。。。。。。南开大学、郑州大学的兼职教授，，郑州大学、贵州大学兼职博导。。。。。。 恒久从事新农药创造研究事情，，总结出了奇异的切合我国国情的新农药创造要领，，先后主持国家重点科技攻关课题十多项，，获得国家农药挂号的创造农药品种四个，，其中氟吗啉是我国第一个具有自主知识产权的创造杀菌剂品种。。。。。。 先后获得国家手艺发明二等奖、中国石化手艺发明一等奖和中国石化联合会手艺前进一等奖各一项；； ；；；；获国务院政府特殊津贴、中国青年科技奖、天下优异专业手艺人才等多种奖励或称呼，，是新世纪百万万人才工程国家级人选。。。。。。 申请海内外专利220余件，，已果真180余件，，已授权90余件；； ；；；；出书《新农药创造与合成》等专著8部，，揭晓论文350多篇，，其中影响因子大于2的SCI论文16篇，，包括国际顶级化学杂志《化学谈论》（Chemical Reviews）及国际顶级农药杂志《农业食物化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）、《害物治理科学》（Pest Management Science），，医药杂志BMC和BMCL等。。。。。。受邀加入海内外学术聚会，，并多次在会上作学术报告，，受到海内外偕行好评。。。。。。 作者：潘锋 《中国科学报》 (2014-06-10 第12版 专题) http://news.sciencenet.cn/sbhtmlnews/2014/6/288014.shtm 
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